1.一种含N双杂环酰胺类化合物,其特征在于,其通式如I式:
式中,X为硫原子或者氧原子;R独立选自下列之一:氢、C1-C3的烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1或C3的烷氧基、C1-C3的醇基、C1-C3的烷硫基、C1-C3的烷胺基、C1-C3的羧酸基、氯元素、溴元素、碘元素、氰基、硝基和甲砜基。
2.如权利要求1所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,包含如下步骤:双氯西林酰氯与2-氨基苯并唑类衍生物在碱性条件,无水溶剂中反应直接获得最终产物,具体步骤包括:(1)在惰性气体保护下,干燥的2-氨基苯并唑类衍生物溶于5-6 ml/mmol无水溶剂中,以无水三乙胺做碱,0 50℃低温下滴加双氯西林酰氯的二氯甲烷溶液;其中,2-氨基苯并唑~类衍生物和双氯西林酰氯物质量的摩尔比为1:1.2;
(2)滴加完成后,继续升温反应,反应温度范围40-80oC,反应时间为24-36h。
3.如权利要求2所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为无水二氯甲烷、无水二氯乙烷或无水1,2-二氯乙烷;
对难溶原料可适当加入无水N,N-二甲基甲酰胺作为增溶剂。
4.如权利要求2所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,采用薄层色谱监控判断反应终点;反应完成后,直接以乙酸乙酯萃取,蒸干溶剂,色谱分离纯化目标产物,色谱分离条件是硅胶柱,石油醚:乙酸乙酯=1:10-1:1为流动相。
5.如权利要求2所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述惰性气体为高纯氮气或高纯氩气。
6.如权利要求1所述含N双杂环酰胺类化合物用于制备治疗自身免疫性疾病或移植排斥反应药物方面的应用。
7.如权利要求6所述含N双杂环酰胺类化合物的应用,其特征在于,所述自身免疫疾病为I型糖尿病、系统性红斑狼疮、多发性硬化症或类风湿性关节炎;所述移植排斥反应为组织移植排斥反应或器官移植排斥反应。