1.共载紫杉醇和增敏剂的纳米脂质体,其特征是以下述配比的原料制成:紫杉醇:
10 mg;注射用大豆卵磷脂:n大豆卵磷脂: n紫杉醇 = 33~70 : 1;胆固醇:n胆固醇 : n大豆卵磷脂 =
0.05~0.15 : 1;增敏剂n增敏剂 : n紫杉醇 =1~3 : 1;冻干保护剂:用量为注射用大豆卵磷脂及胆固醇总质量的5%~10%;磷酸盐缓冲液:pH7.2~7.4,用量为40~80 mL;
其中n为摩尔数。
2.根据权利要求1所述的纳米脂质体,其特征在于:增敏剂为ThBC,其化学结构如式(I)所示:(I)。
3.根据权利要求1所述的纳米脂质体,其特征在于:所述的冻干保护剂可为蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇和/或海藻糖。
4.权利要求1所述的共载紫杉醇和增敏剂纳米脂质体的制备方法包括:将注射用大豆卵磷脂、胆固醇、紫杉醇及增敏剂用有机溶剂溶解,并混匀;
55 ℃下水浴蒸发成膜,除去溶剂,真空干燥;
加入磷酸盐缓冲液及冻干保护剂,搅拌,充分溶胀至薄膜脱落,得到黄色混悬液;然后冰水浴下分散,得到黄色略带荧光的悬液,再经0.22 μm滤器过滤除菌整粒,即得纳米脂质体悬液;分装至西林瓶,冷冻干燥,得到共载紫杉醇/增敏剂纳米脂质体。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:还包括一种增敏剂ThBC的合成,其步骤包括如下:向反应器中依次加入噻吩-2-乙酸,乙酸酐和2-羟基-1-萘甲醛,室温下搅拌, 使固体溶解后,加入三乙胺,氮气保护下加热回流,反应结束后冷却至室温,加入冰水,搅拌,析出固体,抽滤,滤饼用冰水洗涤至中性,再加入CH2Cl2,过滤,去除不溶物,浓缩,硅胶柱层析分离,得黄色固体,即目标产物。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:硅胶柱层析分离采用V乙酸乙酯:V石油醚 = 1: 4的乙酸乙酯-石油醚混合流动相。
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:注射用大豆卵磷脂及胆固醇一起用
5~8 mL的乙醚或三氯甲烷溶解;紫杉醇用1~4 mL乙醇或三氯甲烷溶解;增敏剂用1~
4 mL二氯甲烷或三氯甲烷溶解。
8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:分散的方法为超声波细胞破碎仪间歇超声法或高压乳匀法。
9.权利要求1所述的共载紫杉醇和增敏剂纳米脂质体的在制备抗肿瘤药物方面的应用,其中所述肿瘤包括宫颈癌、乳腺癌、卵巢癌。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:药物剂型为静脉注射剂。